【组方原理】
本方证为风寒客表，营卫不和所致。风寒之邪侵袭肌表，风性疏泄，使卫阳不能外固，营阴不能内守，故发热，头痛，汗出恶风，舌苔薄白，脉浮缓，即所谓“营卫不和”，又称为风寒表虚证；邪气郁滞，肺气不利，胃失和降，则鼻鸣干呕；风伤营卫之表证，故苔白不渴，脉浮缓或浮弱。治宜发汗解肌，调和营卫，祛邪与调正兼顾为治。
方中以桂枝为君，解肌发表，辛甘散寒以调卫。以白芍为臣，酸寒敛阴以和营。君臣相配，一散一收，散中有收，汗中寓补，相反相成，使表邪得解，营卫调和。生姜辛温，既助桂枝解表，又能升腾脾胃生发之气而温胃止呕；大枣甘平，既能益起补中，又助白芍调和营血。姜枣相配，为补脾和胃、调和营卫的常用药对，共为佐药。炙甘草益气和中，调和诸药，且甘草与桂枝相合能辛甘化阳，与白芍相合能酸甘化阴，功兼佐使之用。
综合本方，药虽五味，但配伍严谨，发中有补，散中有收，邪正兼顾，既调和营卫，又调和阴阳，故柯琴称本方“为仲景群方之魁，乃滋阴和阳，调和营卫，解肌发汗之总方也”。
【加减化裁】
临床运用时，可随证灵活加减。如兼喘咳者，加厚朴、杏仁以平喘咳，名为桂枝加厚朴杏子汤；兼有项背强者，加葛根以解肌发表、生津舒筋，名桂枝加葛根汤；兼有遗精、自汗等症，加龙骨、牡蛎，名桂枝加龙骨牡蛎汤；虚寒腹痛，可加重芍药用量，则名桂枝芍药汤。